：本发明涉及一种包含肉桂酸衍生物与蔗糖异构体的保健/治疗组合物，其可用作智能增强剂，也可用于疼痛管理。本发明还涉及制备所述组合物的方法及其使用方法。发明背景和现有技术：羟基肉桂酸是酚酸化合物，以游离状态或衍生物例如酯或酰胺的形式存在于许多植物中，并且已知其具有强效的抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁、神经退行性疾病中的细胞保护性神经炎症、抗炎和抗关节炎特性。它们还可以预防胰岛素抵抗、心血管疾病、肾功能障碍、糖尿病、血脂异常并改善肝功能。此外，羟基肉桂酸酯在实验性糖尿病和高脂血症、降低血脂水平、改善脑功能和疼痛管理方面具有潜在的治疗用途。已知天然的羟基肉桂酸酯可通过调节gaba受体来减轻焦虑和压力。已知肉桂酸酯可增加神经元的放电，从而改善大脑功能和记忆力。wo2020176432a1公开了一种抑制甘氨酸脑病进展的方法，包括向有需要的患者施用治疗有效量的包含肉桂酸的药物组合物。cn107624068a公开了一种使用包含肉桂酸和锌的组合在有需要的个体中治疗高血压的方法。糖的异构体也参与各种代谢和信号传导途径，包括有助于抗氧化特性、羟基自由基清除剂、抗炎效果、作为神经保护剂的途径。这些糖还具有许多生理和心脏代谢益处，包括减肥、改善血糖控制和降低胰岛素抵抗。已经发现了多种稀有糖对人类的健康益处，其中包括阿洛酮糖、塔格糖、异麦芽酮糖、阿拉伯糖和海藻糖。目前，天然的蔗糖异构体，海藻糖、海藻酮糖、松二糖、白菌二糖和异麦芽酮糖被认为是蔗糖的可能替代品，因为它们具有潜在的认知益处，例如对情绪的积极影响、改善情景记忆和工作记忆、提高专注力速度。此外，蔗糖异构体还有助于能量代谢中的脂肪氧化；改善身体机能；预防运动期间的低血糖。促进情景记忆的证据表明，蔗糖异构体的摄入对与海马功能相关的认知区域具有特定的增强作用。为支持这一点，据报道，它还对其他海马依赖性认知功能(如识别记忆、视觉空间记忆和视觉空间功能)具有促进作用。最近有报道称，稀有糖d-阿洛糖通过消除羟基自由基而具有抗氧化活性，其效果接近于d葡萄糖清除羟基自由基的程度。癌症和肿瘤抑制被认为是d-阿洛糖最重要的特性。据报道，d-阿洛糖对各种人类癌症有效，例如卵巢癌、宫颈癌和皮肤癌、肝细胞癌和前列腺癌。d-阿洛糖还可抑制白血病、头颈癌、胰腺癌和肺癌。d-阿洛酮糖的抗氧化活性在长期储存时持续存在，并且与d-果糖或d-葡萄糖相比高度可溶。d-阿洛酮糖表现出降血糖特性和对2型糖尿病的治疗作用。它还具有抗肥胖和抗高血脂作用。此外，d-阿洛酮糖可作为神经保护剂用于对抗炎症和动脉粥样硬化疾病。d-塔格糖除了有助于减轻体重外，还具有抗氧化和抗冻保护特性。d-塔格糖在2型糖尿病管理中也具有治疗潜力，因为它可以改善血糖控制。尽管稀有糖在人类营养和医学中的应用已被广泛研究，但它们在可持续食品生产和农业应用方面的潜在用途却鲜有报道。尽管这些天然产品具有潜在的益处，但对于具有肉桂酸和糖异构体(特别是蔗糖异构体)的协同特性的可供人类使用的产品，几乎没有任何现有技术文献或市售产品。因此，提供一种包含肉桂酸及其衍生物与糖异构体的组合的组合物成为了本发明的目的，因为它们具有结构多样性，以及独特而显著的药理和药效学作用，例如抗抑郁、抗癌、抗氧化、抗炎和抗病毒活性。因此，发明人认为本领域需要开发新的制剂，以帮助提高专注力和学习能力，减少焦虑，改善身体和心理表现，有效地控制炎症疾病和疼痛，并充当活性氧的清除剂，从而提供细胞保护。
背景技术：
技术实现思路
0、发明概述
1、根据上述目的，本发明提供了具有独特的双重作用的新型保健/治疗组合物/制剂，其包含肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体，可用作智能增强剂。
2、因此，本发明提供了具有营养/治疗价值的新型组合物/制剂，其包含肉桂酸衍生物与蔗糖异构体，其中，肉桂酸或其衍生物的含量为2％-90％w/w，蔗糖异构体的含量为10-90％w/w。
3、另一方面，所述组合物还含有适当的赋形剂，所述赋形剂可选自粘合剂、稀释剂、润滑剂、稳定剂、增溶剂、缓释聚合物、适当的着色剂、增味剂等，以获得所需的制剂性质。
4、在另一方面，可以使用合适的赋形剂，采用合适的技术将保健/治疗组合物配制成口服固体、液体或混悬液制剂。
5、在另一方面，本发明提供了在个体中提高专注力和学习能力、减少焦虑、改善身体和心理表现、有效控制炎症疾病和疼痛以及清除活性氧物质从而提供细胞保护的方法，该方法包括用包含治疗有效量的肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体的组合物治疗所述个体。
6、发明详述：
7、现在将结合某些优选和可选的实施方案详细描述本发明，以便更全面地理解和领会其各个方面。
8、因此，本发明提供了新的保健/治疗组合物/制剂，其包含肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体，可用作智能增强剂，并且还可用于疼痛管理。
9、术语“保健”是指“营养”和“药物”的组合。广义上，保健是“功能性食品”或“在改变和维持那些维持人类健康的正常生理功能方面发挥重要作用的食品”的一部分。
10、因此，本发明提供了新的保健组合物/配方，其包含具有营养/治疗价值的肉桂酸衍生物和糖异构体，其中，肉桂酸或其衍生物的含量为2％-90％w/w，蔗糖异构体的含量为10-90％w/w，并且保健/治疗赋形剂的含量为5-90％。
11、另一方面，本发明的保健/治疗组合物还可用于疼痛管理。
12、在其中一个实施方案中，肉桂酸衍生物选自羟基肉桂酸、其酯和酰胺。
13、在一个实施方案中，羟基肉桂酸衍生物(ca)选自羟基肉桂酸、阿魏酸、咖啡酸、芥子酸、绿原酸、迷迭香酸、丁香酸、对香豆酸等。
14、在另一个实施方案中，肉桂酸酯衍生物选自用适当的肉桂酸酯化的烷基/芳烷基醇，其通式为ca-co-or，其中ca＝肉桂酸，r＝c1-c22烷基链；ph-ch2ch2-和ca-co-o(ch)no-co-ca，其中n＝1-10。肉桂酸酯还包括支链烷基，例如异丙基、异丁基肉桂酸酯、异戊基、苯乙基等。
15、在又一个实施方案中，肉桂酸酰胺衍生物选自具有通式ca-co-nhr的酰胺，其中ca-co-＝肉桂酸，nhr＝酪胺、苯乙胺、5-羟色胺或多巴胺。
16、在又一个实施方案中，糖的异构体选自单糖或二糖。单糖的异构体选自d-阿洛糖、d-阿洛酮糖和d-塔格糖。
17、二糖的异构体选自海藻糖、松二糖、白菌二糖和异麦芽酮糖。
18、在另一个实施方案中，该组合物还含有合适的保健/治疗赋形剂，其可选自粘合剂、稀释剂、润滑剂、稳定剂、增溶剂、缓释聚合物、适当的着色剂、增味剂等。
19、在进一步的实施方案中，可以使用合适的赋形剂将组合物配制成口服固体、液体或混悬液制剂。
20、在另一个实施方案中，本发明的保健/治疗组合物可以通过本领域已知的方法制备，包括将合适的赋形剂与蔗糖异构体一起以合适的比例添加到活性成分肉桂酸衍生物中。
21、因此，制备本发明组合物的方法包括：
22、i.将2％-90％w/w的肉桂酸衍生物添加到10％-90％w/w的糖异构体的水溶液中；
23、ii.将5-90％w/w的合适的保健赋形剂添加到步骤(i)的溶液中；和iii.搅拌步骤(ii)的溶液以避免热诱导的蔗糖转化，然后干燥以获得所需的组合物。
24、在又一个实施方案中，本发明提供了在个体中增强大脑功能、减少焦虑、无焦虑地提高学习能力和专注力的方法，该方法包括用保健有效量的包含肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体的组合物治疗所述个体。
25、在又一个实施方案中，本发明提供了治疗个体炎症的方法，该方法包括用治疗有效量的包含肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体的组合物治疗所述个体，其中所述炎症选自与cox 2相关的炎症。
26、术语“保健有效量”是指提供所需的营养和治疗益处或结果以减轻或减少或控制疾病进展的量。
27、以下实施例通过实验条件进一步解释本发明，这些实施例仅用于说明，并不旨在限制本发明的范围。
28、实施例：
29、说明性配方：
30、下面列出的配方仅用于说明目的，不应以任何方式用来限制权利要求的正确解释。配方中保健赋形剂的百分比从5％到90％不等。
31、说明性配方如下：
32、实施例1：肉桂酸衍生物与单糖和双糖的配方
33、
34、
35、
36、实施例2:肉桂酸酯衍生物与单糖和双糖的配方
37、
38、
39、
40、
41、实施例3:肉桂酸酰胺衍生物与单糖和双糖的配方
42、
43、
44、
45、实施例4：制备肉桂酸衍生物与蔗糖异构体的制剂的一般方法
46、向d-阿洛糖、d-阿洛酮糖和d-塔格糖、l-阿拉伯糖、海藻酮糖、松二糖、白菌二糖和异麦芽酮糖(90-10％w/w)的水溶液中加入肉桂酸/酯/酰胺(2-90％w/w)，然后加入合适的保健辅料(5-90％w/w)。在室温下搅拌组合物1.0-2.0小时，以避免热诱导的蔗糖转化。将所得溶液/混悬液包装以供使用。
47、实施例4a：
48、在室温搅拌下将25g海藻酮糖加入100ml纯净水中。缓慢加入0.1g香豆酸正二十二烷基酯，搅拌30分钟，然后加入5g硬脂酸钙。所得溶液在室温下搅拌1小时并干燥。
49、实施例4b：
50、在室温搅拌下将25g异麦芽酮糖加入100ml纯净水中。缓慢加入0.5g阿魏酸正十八烷基酯，搅拌30分钟，然后加入5g硬脂酸钙。所得溶液在室温下搅拌1小时并蒸发至干。
51、实施例4c：
52、在室温搅拌下将25g d-阿洛酮糖加入100ml纯净水中。缓慢加入1g n-反式-咖啡酰-酪胺，搅拌30分钟，然后加入5g硬脂酸钙。将所得溶液在室温下搅拌1小时并冷冻干燥。
1.一种具有营养/治疗价值的包含肉桂酸衍生物与蔗糖/糖异构体的组合物，其中，肉桂酸衍生物的含量为2％-90％w/w，蔗糖/糖异构体的含量为10％-90％w/w。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含5-90％的保健/治疗赋形剂。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中肉桂酸衍生物选自羟基肉桂酸、其酯和酰胺。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中羟基肉桂酸衍生物(ca)选自羟基肉桂酸、阿魏酸、咖啡酸、芥子酸、绿原酸、丁香酸、对香豆酸等。
5.根据权利要求3所述的组合物，其中肉桂酸酯衍生物选自用肉桂酸酯化的烷基/芳烷基醇，其通式为ca-co-or，其中ca代表肉桂酸，r代表c1-c22烷基链、ph-ch2ch2-或ca-co-o(ch)no-co-ca；n＝1-10，其中肉桂酸酯包括支链烷基，例如异丙基、异丁基肉桂酸酯、异戊基等。
6.根据权利要求3所述的组合物，其中肉桂酸酰胺衍生物选自具有通式ca-co-nhr的酰胺，其中ca代表肉桂酸，nhr代表酪胺、5-羟色胺、多巴胺、苯乙胺。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中糖的异构体选自单糖或二糖。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中单糖的异构体选自d-阿洛糖、d-阿洛酮糖和d-塔格糖。
9.根据权利要求7所述的组合物，其中二糖的异构体选自海藻糖、松二糖、白菌二糖和异麦芽酮糖。
10.如权利要求2所述的组合物，其中所述组合物可含有选自粘合剂、稀释剂、润滑剂、稳定剂、增溶剂、缓释聚合物、着色剂、增味剂等的保健/治疗赋形剂。
11.如权利要求1至10中任一项所述的组合物，其中所述组合物可配制成口服固体、液体或混悬液。
12.如权利要求1至11中任一项所述的包含肉桂酸衍生物与蔗糖异构体的组合物，其作为保健/治疗组合物。
13.制备组合物的方法，包括：
14.一种在个体中增强大脑功能、减少焦虑、无焦虑地提高学习能力和专注力的方法，其中所述方法包括向所述个体提供保健有效量的前述权利要求中任一项所述的包含肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体的组合物。
15.一种治疗个体炎症的方法，其中所述方法包括向所述个体提供治疗有效量的前述权利要求中任一项所述的包含肉桂酸或其衍生物与蔗糖异构体的组合物，其中所述炎症选自与cox 2相关的炎症。
16.前述权利要求中任一项所述的包含肉桂酸衍生物与蔗糖异构体的组合物，用于增强大脑功能、减少焦虑、无焦虑地提高学习能力和专注力。
17.前述权利要求中任一项所述的包含肉桂酸衍生物与蔗糖异构体的组合物，用于治疗炎症，其中所述炎症选自与cox 2相关的炎症。
18.前述权利要求中任一项所述的包含肉桂酸衍生物与蔗糖异构体的组合物，用作智能增强剂和用于疼痛管理。
