光甘草定外消旋体的应用的制作方法

专利2025-03-28  6


本发明涉及光甘草定,具体涉及一种光甘草定外消旋体的应用。


背景技术:

1、天然分离的( r)-光甘草定具有很强的酪氨酸酶抑制活性,但目前市场上的光甘草定主要来源于天然植物提取,而全合成的尚无商品化的供应,光学纯光甘草定合成路线少且仅对 r构型进行合成,其它合成路线均为合成光甘草定外消旋体。王旭东等研究者在《光甘草定的合成研究进展》中提出光甘草定作为一种具有多种医药用途的天然提取物,一直备受有机合成和医药合成领域工作者的关注。现阶段已有多种光甘草定外消旋体的合成方法,而对于( s)-光甘草定,kim等人虽然通过使用半制备手性柱对消旋光甘草定进行了手性拆分,最后得到了( s)-光甘草定,可能由于拆分难度大,分离量少并未对其进行活性测试。也就是说现有技术中报道的对于光甘草定的应用只有对r构型的报道,并未见外消旋体和s构型光甘草定的应用报道。推测其效用与其构型密切相关,同时暂未有光甘草定外消旋体有效手性拆分方法。因此,研究光甘草定外消旋体的应用具有十分重要的意义。


技术实现思路

1、为了解决现有技术存在的上述不足,本发明的目的是提供一种光甘草定外消旋体的应用,不需要手性拆分的光甘草定外消旋体可有效抑制酪氨酸酶活性。

2、本发明解决上述技术问题的技术方案如下:

3、本发明的第一个目的是提供光甘草定外消旋体在抑制酪氨酸酶活性中的应用。

4、本发明的有益效果为:( r)-光甘草定具有较强的酪氨酸酶抑制活性,但现有技术并未报道过( s)-光甘草定具有酪氨酸酶抑制活性。经过本发明研究,( s)-光甘草定的酪氨酸酶抑制活性要明显低于( r)-光甘草定,但是由( r)-光甘草定和( s)-光甘草定形成的光甘草定外消旋体即( rac)-光甘草定的酪氨酸酶抑制活性显示出明显优于两种光学构型光甘草定的酪氨酸酶抑制活性,其说明( r)-光甘草定和( s)-光甘草定出现了协同作用。

5、经过分子对接分析,( r)-光甘草定与( s)-光甘草定与酪氨酸酶的结合位置有较大差异,( r)-光甘草定与酪氨酸酶更紧密的结合在分子内部,( s)-光甘草定则与酪氨酸酶结合在外侧,进而猜测可能( r)-光甘草定与( s)-光甘草定酪氨酸酶抑制活性机制不同,两种不同的抑制机制作用使得消旋光甘草定出现了协同作用。

6、本发明的第二个目的是提供光甘草定外消旋体在化妆品中的应用,该化妆品为美白化妆品。

7、本发明的第三个目的是提供一种化妆品,该化妆品中含有光甘草定外消旋体。

8、本发明的有益效果为:光甘草定外消旋体具有酪氨酸酶抑制活性的作用,将其用于化妆品中,可起到美白作用。

9、本发明具有以下有益效果:

10、本发明对光甘草定外消旋体的酪氨酸酶抑制活性进行了研究,分别从对单酚酶抑制活性和双酚酶抑制活性两个方面进行测定分析,同时还测定了( r)-光甘草定与( s)-光甘草定的酪氨酸酶抑制活性,发现光甘草定外消旋体显示出明显优于两种光学构型光甘草定的酪氨酸酶抑制活性。经过分子对接分析,( r)-光甘草定与( s)-光甘草定与酪氨酸酶的结合位置有较大差异,( r)-光甘草定与酪氨酸酶更紧密的结合在分子内部,( s)-光甘草定则与酪氨酸酶结合在外侧,进而猜测可能( r)-光甘草定与( s)-光甘草定酪氨酸酶抑制活性机制不同,两种不同的抑制机制作用使得消旋光甘草定出现了协同作用。



技术特征:

1.光甘草定外消旋体在抑制酪氨酸酶活性中的应用。

2.光甘草定外消旋体在化妆品中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述化妆品为美白化妆品。

4.一种化妆品,其特征在于,包括:光甘草定外消旋体。


技术总结
本发明公开了一种光甘草定外消旋体的应用,属于光甘草定技术领域。(S)‑光甘草定和光甘草定外消旋体均具有酪氨酸酶抑制活性。光甘草定外消旋体显示出优于两种光学构型光甘草定的酪氨酸酶抑制活性,可将光甘草定外消旋体用于美白化妆品中,提高化妆品的美白效果。

技术研发人员:陈建明,李雨,李婓,黄兴,陈封政
受保护的技术使用者:成都格纯生物医药有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/12/17
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