本发明涉及医药学,尤其涉及一种中药活性单体异银杏素在制备预防或治疗高血脂症和动脉粥样硬化性疾病的药物中的应用。
背景技术:
1、动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerotic cardiovascular disease,ascvd)是全球主要的致病和致死原因之一。动脉粥样硬化(atherosclerosis,as)作为许多心血管和脑血管疾病的共同病理学基础,是遗传、环境和多因素影响的结果,其核心特征是动脉内皮细胞功能异常,导致动脉内膜及其下方发生脂质沉积。随后,单核细胞开始聚集、粘附并吞噬脂质,形成泡沫细胞,形成脂肪斑块,伴随着血管中层平滑肌细胞的增殖和结缔组织增生,内膜厚度增加,最终发生退变和钙化,形成血管内纤维斑块,导致动脉管腔狭窄,最终引发靶器官缺血。
2、同时,血脂与动脉粥样硬化之间存在密切关系,血液中的低密度脂蛋白(low-density lipoprotein,ldl)是动脉粥样硬化的主要致病因素之一。ldl在动脉内膜下沉积,并经氧化后形成氧化低密度脂蛋白(oxidized low-density lipoprotein,ox-ldl),从而引发炎症反应和斑块的形成。大量研究证实,ldl水平升高与动脉粥样硬化和相关并发症的发生率增加密切相关。相反,高密度脂蛋白(high-density lipoprotein,hdl)能通过反向胆固醇转运作用,可以将多余的胆固醇从动脉壁带回肝脏进行代谢,起到保护血管健康的作用。因此,高血脂与动脉粥样硬化密切相关。控制血脂水平对于预防和管理动脉粥样硬化及其相关心血管疾病至关重要。
3、在治疗动脉粥样硬化的过程中,药物治疗是常用的方法之一,他汀类药物为代表的降脂药物被认为是治疗动脉粥样硬化的首选药物,但是他汀类药物长期大剂量使用会引起肌肉毒性并增加新发糖尿病风险,而且还有部分患者对他汀类药物的治疗不敏感。因此需要寻找更加安全有效的降血脂药物和防治动脉粥样硬化的药物。
技术实现思路
1、有鉴于此,为了至少部分解决上述提及的技术问题之一,本发明提供了一种异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物在制备预防或治疗高血脂症和/或动脉粥样硬化性疾病的药物中的应用。
2、根据本发明的实施例,盐包括马来酸盐、硝酸盐、盐酸盐、磷酸盐、碳酸盐中的至少一种。
3、根据本发明的实施例,异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低血清或肝脏中的总胆固醇。
4、根据本发明的实施例,异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低血清或肝脏中的甘油三酯。
5、根据本发明的实施例,异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低血清中的低密度脂蛋白。
6、根据本发明的实施例,异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低动脉粥样硬化斑块面积。
7、根据本发明的实施例,药物的制剂剂型选自下列中的至少一种:乳剂、油剂、粉剂、水剂、悬浮剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、纳米制剂。
8、根据本发明的实施例,药物还包括药学上可接受的载体。
9、根据本发明的实施例,在药物为口服制剂的情况下,载体包括粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、稀释剂、稳定剂、悬浮剂、无色素、矫味剂中的至少一种;
10、在药物为注射制剂的情况下,载体包括防腐剂、加溶剂、稳定剂中的至少一种;
11、在药物为局部制剂的情况下,载体包括基质、稀释剂、润滑剂、防腐剂中的至少一种。
12、根据本发明的实施例,药物的给药方式包括口服给药、静脉给药、皮下给药、肌肉内给药、腹膜内给药、局部给药中的至少一种。
13、根据本发明的实施例,异银杏素能够显著降低高胆固醇饮食诱导的apoe-/-小鼠模型中肝脏和血清中血脂水平,进而减轻动脉粥样硬化斑块的形成,减小斑块面积。进而,本发明中的异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物可以应用在制备预防或治疗高血脂症和/或动脉粥样硬化性疾病的药物中,且可以起到降低血脂,减少动脉粥样硬化斑块的形成的作用,还可以与其他药物组合使用,以应对高脂血症和动脉粥样硬化的多样化临床需求。
1.一种异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物在制备预防或治疗高血脂症和/或动脉粥样硬化性疾病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,所述盐包括马来酸盐、硝酸盐、盐酸盐、磷酸盐、碳酸盐中的至少一种。
3.根据权利要求1或2所述的应用,所述异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低血清或肝脏中的总胆固醇。
4.根据权利要求1或2所述的应用,所述异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低血清或肝脏中的甘油三酯。
5.根据权利要求1或2所述的应用,所述异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低血清中的低密度脂蛋白。
6.根据权利要求1或2所述的应用,所述异银杏素或其药学上可接受的盐或水合物用于降低动脉粥样硬化斑块面积。
7.根据权利要求1所述的应用,所述药物的制剂剂型选自下列中的至少一种:乳剂、油剂、粉剂、水剂、悬浮剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、纳米制剂。
8.根据权利要求1或7所述的应用,所述药物还包括药学上可接受的载体。
9.根据权利要求8所述的应用,其中,
10.根据权利要求1所述的应用,其中,所述药物的给药方式包括口服给药、静脉给药、皮下给药、肌肉内给药、腹膜内给药、局部给药中的至少一种。
